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爱好知识|茶碱类药物有哪些，多索茶碱与氨溴索能联合用吗( 四 )

小知识


（2）喘定（甘油茶碱 ， 二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂 ， pH值近中性 ， 对胃肠道刺激小 ， 主要用于口服给药 。 其支气管扩张作用较氨茶碱少 。 心脏副作用也很轻 ， 仅为茶碱的1／10 。 常用量为每次0．1～0．2克 ， 每日3次；静脉注射每次为0．5克 ， 应加入液体中静滴 。
（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂 。 水溶性强 ， 溶解度为氨茶碱的5倍 。 因此 ， 胃肠吸收较快 ， 口服后约3／小时血浆浓度可达峰值 。 该药的胃肠刺激小 ， 适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克 ， 每日3次 。
（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂 ， 用于夜间哮喘 ， 于睡前塞入肛门0．5克 ， 可有效地预防夜间哮喘的发作 。
（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物 。 支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上 ， 并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用 。 与茶碱相比 ， 恩普菲林不增加胃的分泌 ， 也无利尿作用 ， 仅有轻微的恶心、头痛等副作用 。 口服剂量每次为4毫克／千克 ， 每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克 ， 每日l～2次 。
（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种 。 持续释放12小时的制剂 ， 代表药是茶喘平 ， 口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放 ， 对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低 。 由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点 ， 使之成为最常用的口服止喘药物 。 其用法为：成人每12小时口服250～500毫克 ， 9～16岁每12小时口服250毫克 ， 6～8岁每12小时口服125毫克 。 持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等 。 茶碱类药物的作用机制相当复杂 ， 传统的观点认为 ， 茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性 。 使细胞内CAMP增高 ， 从而导致支气管扩张 。 但近年来的研究证实 ， 治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性 ， 许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应 。 研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流 ， 使细胞内Ca2+浓度降低 ， 从而使气道平滑肌松弛 ， 支气管扩张 。 茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用 ， 并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用 。 能增加气道的粘液分泌 ， 促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量 ， 扩张肺动脉 ， 并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用 。
茶碱药物毒理
茶碱的药理作用与血浓度有关 。 而其有效血浓度安全范围很窄 ， 如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管 ， 超过20 μg/ml即能引起毒性反应 。 口服吸收不稳定 ， 其在体内廓清影响因素多 ， 且个体差异很大 ， 血中的浓度较难控制 ， 故易发生中毒 。 一次用量过大 ， 或静脉注射速度过快 ， 或反复用药其作用积累 ， 均有发生过量中毒的可能 。 而且有时中毒症状不易被发现 ， 甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量 ， 酿成严重中毒 。 感染可影响茶碱代谢 ， 增加血中浓度 ， 以至达中毒水平 。 其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等 。 有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒 ， 故不宜给老年人静脉注射此药 。

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