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非甾体抗炎药有哪些，非甾体类抗炎药有哪几代( 二 )

小知识


该药哺乳妇女应慎用 。
非甾体抗炎药都包括哪些？ 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs ， NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药 ， NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后 ， 100多年来已有百余种上千个品牌上市 ， 这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等 ， 该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用 ， 在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解 。 目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一 。 全世界大约每天有3000万人在使用 。 随着NSAIDs使用的增多 ， 这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注 。 特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险 ， 要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示 ， 这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题 。 药理作用 NSAIDs化学结构不同 ， 但都通过抑制前列腺素的合成 ， 发挥其解热、镇痛、消炎作用 。 1. 解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响 。 解热药仅是对症治疗 ， 体内药物消除后体温将会再度升高 ， 故对发热病人应着重病因治疗 ， 仅高热时使用 。 2. 镇痛作用 NSAIDs产生中等程度的镇痛作用 ， 镇痛作用部位主要在外周 。 对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效 。 对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好 。 在组织损伤或炎症时 ， 局部产生和释放致痛物质 ， 同时前列腺素的合成增加 。 前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性 ， 对炎性疼痛起放大作用 。 同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质 ， 引起疼痛 。 NSAIDs的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成；②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化 ， 减少对传入神经末梢的刺激；③直接作用于伤害性感受器 ， 阻止致痛物质的形成和释放 。 3. 消炎作用 大多数的NSAIDs具有消炎作用 。 NSAIDs通过抑制前列腺素的合成 ， 抑制白细胞的聚集 ， 减少缓激肽的形成 ， 抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用 。 对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 不良反应 NSAIDs的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶 ， 减少炎性介质前列腺素的生成 ， 产生抗炎、镇痛、解热的作用 。 和其他任何药物一样 ， NSAIDs在发挥治疗效果的同时 ， 也会产生一些与用药目的无关的有害反应 ， 即药物不良反应 。 NSAIDs的不良反应主要表现在以下多个方面 。 （1）胃肠道不良反应：可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状 。 长期口服非甾体抗炎药的患者中 ， 大约有10％～25％的病人发生消化性溃疡 ， 其中有小于1％的患者出现严重的并发症如出血或穿孔 。 （2）肝脏不良反应：在治疗剂量下 ， 能导致10％的患者出现肝脏轻度受损的生化异常 ， 但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2％ 。 （3）神经系统不良反应：可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等 。 有些症状不常见 ， 如多动、兴奋、幻觉、震颤等 ， 发生率一般小于5％ 。 （4）泌尿系统不良反应：可引起尿蛋白、管型 ， 尿中可出现红、白细胞等 ， 严重者可引起间质性肾炎 。 在一项多中心的临床研究中 ， 长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍 。 （5）血液系统不良反应：部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等 。 （6）过敏反应：特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应 。 （7）心血管系统不良反应：有研究发现 ， NSAIDs能明显干扰血压 ， 使平均动脉压上升 。 另有报道 ， 服用罗非昔布18个月后 ， 患者发生心血管事件（如心脏病发作和中风）的相对危险性增加了 。 （8）妊娠期的不良反应：NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素；孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血；吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全 。 NSAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应 ， 但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微 ， 能耐受 ， 而且停药后不良反应即可消失 ， 不会对该类药物发挥疗效产生影响 。 现在已有许多NSAIDs的品种作为非处方药（OTC）使用 ， 患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种 。 因此 ， 有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知识 。 用药预防 在实际使用NSAIDs时 ， 应从以下几个方面防范药物不良反应 。 （1）尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs 。 需要长期用药时 ， 应在医师或药师指导下使用 ， 用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害 。 在使用OTC品种时 ， 应该仔细阅读药物说明书 ， 严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药 。 （2）下列情况应禁服或慎服NSAIDs：活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者 ， 对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者 ， 肝功能不全者 ， 肾功能不全者 ， 严重高血压和充血性心力衰竭病人 ， 血细胞减少者 ， 妊娠和哺乳期妇女 。 （3）用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药 ， 咨询医师或药师后决定是否继续用药 ， 必要时对不良反应给予合适的处理 。 （4）用药期间不宜饮酒 ， 否则会加重对胃肠道黏膜的刺激 。 不宜与抗凝药（如华法林）合用 ， 因为可能增加出血的危险 。 （5）不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs ， 因为会导致不良反应的叠加 。 特别注意一药多名 ， 同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现 ， 避免重复用药 。 如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛 ， 商品名有百服宁、泰诺林、必理通等；双氯芬酸又称为双氯灭痛 ， 商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等 。 （6）不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患 。 NSAIDs不断有新品种上市 ， 新品种往往是进口药 ， 而且价格昂贵 ， 但同样存在一些潜在的危险 。 默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）就是一个很好的实例 。 （7）面临NSAIDs的安全用药这一热点问题 ， 患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险 。 我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中 ， 涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应 ， 其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小 。 因此 ， 并不是所有使用过NSAIDs的患者 ， 一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险 。 总之 ， 只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题 ， 坚持合理用药 ， 尽量避免和减少药物不良反应的危害 ， 才会真正地筑起一道安全用药的屏障 。

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